Вазоактивные антагонисты кальция

Блокаторы кальциевых каналов, они же антагонисты кальция: классификация, механизм действия и список препаратов от гипертонии

Вазоактивные антагонисты кальция

Антагонисты кальция представляют собой группу лекарственных препаратов, которые имеют видимые различия по химической структуре и идентичный механизм воздействия.

Они используются для понижения артериального давления.

Процесс влияния на организм заключается в следующем: происходит моментальное торможение проникновения ионов кальция в клетки сердечной мышцы, а также артерии, вены и капилляры по соответствующим канальцам. На данный момент нарушение баланса этого вещества в структурах тела и крови считается одной из основных причин появления гипертонической болезни.

Кальций принимает активное участие в перенаправлении сигналов от нервов к внутриклеточным структурам, которые подталкивают наименьшие единицы жизни сокращаться. При повышенном давлении концентрация рассматриваемого вещества бывает крайне низкой, а вот в клетках, напротив, высокой.

Вследствие этого сердечная мышца и сосуды демонстрируют яркую реакцию на влияние гормонов и иных биологически активных веществ. Так что собой представляют антагонисты кальция и для чего они нужны?

Роль кальция в организме человека

По процентному соотношению данное вещество занимает пятое место среди всех минеральных компонентов, имеющихся в организме. Примерно 2% массы тела взрослого человека приходится именно на него. Он нужен для прочности и здоровья костной ткани, которая составляет скелет.

Главным источником кальция является молоко и производные продукты из него.

Невзирая на некоторые общеизвестные факты, он нужен и для других процессов, протекающих в каждом организме. Все знают о том, что кальций занимает главное место в перечне обязательных веществ, необходимых для нормального развития костей и зубов.

Особенно он нужен новорожденным, детям и подросткам, поскольку их организм находится на начальной стадии развития. Тем не менее, людям всех возрастов он так же крайне необходим. Важно, чтобы ежедневно им была обеспечена суточная доза этого незаменимого минерала.

Если в молодые годы кальций нужен для правильного формирования скелета и зубов, то, когда тело постепенно изнашивается, он приобретает совершенно иное предназначение – поддержание силы и упругости костей.

Еще одной категорией людей, которой он необходим в достаточном количестве, являются женщины, ждущие ребенка. Это объясняется тем, что плод должен получать свою порцию этого минерала из организма матери.

Кальций необходим для поддержания нормальной работоспособности сердечной мышцы. Он принимает активное участие в ее работе, а также помогает регулировать сердцебиение. Именно по этой причине каждому живому организму важно получать правильное количество этого химического элемента.

При повышенном артериальном давлении следует применять блокаторы кальциевых каналов. Они назначаются только лечащим врачом на основе кардиологического обследования и специальных анализов.

Поскольку сердце является органом, который отвечает за снабжение всех частей тела кровью, то при его плохой работе будут страдать все системы организма. Еще следует отметить, что минерал используется человеческим телом для того, чтобы привести мышцы в движение.

При его дефиците работоспособность мускулатуры резко ухудшится. Кровяное давление зависит от биения сердца, а кальций понижает его уровень. Именно поэтому целесообразно начать прием данного незаменимого вещества.

Что касается нервной системы, то минерал играет немаловажную роль в ее правильной работе без сбоев и нарушений.

Он питает ее окончания и помогает осуществлять импульсы. Если же в организме будет прослеживаться дефицит этого вещества, то нервы начнут использовать неприкосновенные стратегические запасы, которые обеспечивают плотность костей.

Избыток кальция

кальция в крови контролируется самим организмом, в частности, паращитовидными железами. Это говорит о том, что при правильном и сбалансированном питании переизбыток данного минерала не прослеживается.

Для начала необходимо ознакомиться с основными признаками накапливания чрезмерного количества кальция:

  • тошнота и рвота;
  • полное отсутствие аппетита;
  • запоры, метеоризм;
  • учащенное сердцебиение и нарушение работы сердца;
  • появление заболеваний, связанных с органами выделения, в частности, с почками;
  • быстрое ухудшение ранее стабильного психического состояния вплоть до появления галлюцинаций;
  • слабость, сонливость, усталость.

Избыток данного вещества связан с проблемой поступления в организм витамина D. Именно поэтому все вышеперечисленные симптомы не всегда говорят о том, что в организме имеются нарушения усвоения только одного кальция.

 Излишнее количество кальция может проявиться как побочный эффект, который возникает на фоне приема определенных лекарственных препаратов при лечении язвы кишечника или желудка, а также во время лучевой терапии. Не следует забывать об этом.

Ярко выраженные симптомы данного явления отмечаются не сразу и далеко не у всех. Отправной точкой этого процесса является длительное и чрезмерное употребление органических молочных продуктов. Помимо этого, увеличенная концентрация данного минерала диагностируется при наличии злокачественных образований органов дыхания, молочных желез, а также простаты у мужчин.

Классификация антагонистов кальция

Препараты антагонисты кальция подразделяют на несколько видов в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тиапамил, Тиропамил);
  • производные бензотиазепина (Дилтиазем, Клентиазем);
  • производные дигидропиридина (Амлодипин, Барнидипин, Исрадипин, Фелодипин и т. д.).

В основном используются дигидропиридиновые и недигидропиридиновые кальциевые блокаторы в зависимости от назначения.

Дигидропиридиновые:

Недигидропиридиновые:

  • атеросклероз сонных артерий;
  • суправентикулярная тахикардия.

Механизм действия

Так что такое антагонисты кальция? Это медикаментозные средства, которые отличаются способностью эффективно снижать уровень кровяного давления, как верхнего, так и нижнего.

В основном их активное действие прослеживается у людей пожилого возраста.

Ингибиторы кальциевых каналов считаются селективными блокаторами, которые размещены в синоатриальных и атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках артерий, вен, капилляров, а также скелетных мышцах.

Блокаторы кальция способны улучшать проходимость артерий, вен и мелких капилляров, а также обладают такими эффектами:

  • антиангинальный;
  • антиишемический;
  • понижение высокого кровяного давления;
  • органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);
  • антиатерогенный;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов;
  • снижение агрегации тромбоцитов.

Препараты антагонисты назначаются при артериальной гипертонии средней тяжести, гипертоническом кризе, а также других видах повышенного давления в сосудах.

Перечень препаратов

Для лечения повышенного артериального давления используются следующие препараты:

  1. Амлодипин. Он относится к БМКК препаратам, которые применяют для устранения данного заболевания в однократной дозировке 5 мг в сутки. При необходимости можно увеличивать количество активного вещества до 10 мг. Его нужно принимать один раз в день;
  2. Фелодипин. Максимальная доза составляет 9 мг в сутки. Его можно принимать только один раз в 24 часа;
  3. Нифедипин-ретард. Допускается прием от 40 до 78 мг дважды в день;
  4. Лерканидипин. Оптимальное количество данного лекарства для устранения симптомов гипертонии должно составлять от 8 до 20 мг в сутки. Принимать его нужно только один раз в день;
  5. Верапамил-ретард. Максимальная однократная дозировка этого препарата-ингибитора кальциевых каналов составляет 480 мг в день.

Вазоактивные антагонисты кальция эффективны, хотя продолжительность их действия незначительна. Подобрать наиболее подходящий из них может только лечащий врач.

Противопоказания

Несмотря на высокую действенность, все антагонисты кальция имеют определенные противопоказания. Это, в первую очередь, касается появления побочных эффектов, которые затрагивают органы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, может пострадать миокард. Нарушаются его основные функции, вплоть до появления снижения сократимости сердечной мышцы.

Блокаторы кальция не рекомендуется принимать при таких заболеваниях:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка;
  • беременность и лактация;
  • синдром слабости синусового узла.

Вывести лишний кальций из организма естественным путем очень непросто. Если не прибегнуть к соответствующим препаратам, то от его повышенной концентрации начнет страдать мышечная ткань.

Согласно проведенным исследованиям, было выявлено, что антагонист калия, как и кальция, подавляет чрезмерное продуцирование гормона поджелудочной железы человека, блокируя тем самым вход ионов рассматриваемого минерала в бета-клетки.

Инсулин играет не последнюю роль в повышении артериального давления, оказывая сильное влияние на выделение “возбуждающих” гормонов, утолщение стенок сосудов и задержку солей в организме.

по теме

Обзор препаратов от гипертонии из группы антагонистов кальция:

Людям пожилого возраста и беременным женщинам следует использовать максимально низкие дозировки этих препаратов. Только таким образом организму не будет нанесен серьезный вред.

Желательно для назначения и определения необходимой дозировки обратиться к собственному кардиологу.

Перед приемом блокаторов кальция нужно ознакомиться с инструкцией и противопоказаниями в ней, чтобы удостовериться в безопасности лекарства.

Источник: //gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/antagonisty-kalciya.html

Список препаратов антагонистов кальция от высокого давления и гипертонии

Вазоактивные антагонисты кальция

› Препараты от гипертонии и давления ›

Антагонисты кальция – это действенные медикаменты, которые назначают при гипертонии для нормализации давления.

Таблетки улучшают кровоснабжение, блокируют вывод ионов кальция, обеспечивают органы и ткани кислородом.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)обладают выраженным антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным эффектом. Медикаментозные средства БКК можно принимать только по предписанию врача.

Что значит кальциевый блокатор – механизм действия

Антагонисты кальция – это препараты, которые не дают кальцию свободно перемещаться по каналам, проникая в переизбытке в ткани и органы. Кальциевые каналы представляют собой белковые соединения, по которым минерал свободно двигается по клеткам.

Блокаторы медленных кальциевых каналов назначают при ишемии, гипертензии, нарушениях ритма сердца. БКК сдерживают кальций в каналах, не давая проникнуть в клетки. Сосуды расширяются, восстанавливается отток крови к сердцу, улучшается кровоснабжение тканей и органов, миокард снабжается кислородом, исключая гипоксию.

Препараты блокаторы кальциевых каналов оказывают тройное действие на организм:

  1. антиаритмическое;
  2. антиангинальное;
  3. антигипертензивное.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов влияет на показатели давления, БКК улучшают кровоснабжение, насыщают органы и ткани кислородом, снижают нагрузку на сердце и миокард.

Блокаторы кальциевых каналов снижают давление и улучшают работу сердечно-сосудистой системы

Поколения препаратов

В медицине выделяют четыре поколения блокаторов кальциевых каналов

ПоколениеНаименование
1 поколениеВерапамил, Дилтиазем, Нифедипин
2 поколениеИсрадипин, Нимодипин, Фелодипин
3 поколениеАмлодипин, Лерканидипин
4 поколениеЦилнидипин

Показания к применению

Применение антагонистов кальция обширно. Их принимают для лечения разного вида сердечно-сосудистых нарушений:

  • Гипертония. БКК эффективны при гипертонической болезни. Они увеличивают просвет сосудов, снижают сопротивление сосудов, понижают артериальное давление. Действие антагонистов кальция направлено не на артерии, а на вены. Группа антагонистов кальция рекомендована врачами при гипертонии разного вида и степени выраженности, но подбирает медикамент лечащий врач.
  • Стенокардия. Лечение антагонистами кальция рекомендовано при стенокардии. Блокаторы кальциевых каналов расширяют просвет в сосудах, снижают степень сокращения сердца, расслабляют мышцы и стенки сосудов, понижая показатели артериального давления. Прием препаратов группы БКК приводит к снижению нагрузки на сердечную мышцу и миокард, они снабжают органы и ткани кислородом.

Препараты из группы блокаторов медленных кальциевых каналов

Препараты БКК назначают при тахикардии для снижения частоты сокращений сердца. В результате такого воздействия снижается потребность сердца в кислороде, сердце получает достаточное кровоснабжение, частота сокращений снижается.

БКК при стенокардии нормализуют кровоснабжение и увеличивают приток крови к миокарду. Медикаменты расширяют артерии, купируя спазмы.

Для лечения стенокардии врачи назначают комплексную терапию антагонистами кальция и бета-адреноблокаторами.

  • Аритмия. БКК оказывают влияние на синусовый ритм, атриовентрикулярный узел, помогают при брадикардии. Антагонисты кальция назначают пациентам с фибрилляцией предсердий.
  • Синдром Рейно. При заболевании врачи назначают БКК Нифедипин. Препарат снимает спазмы артерий, уменьшает симптомы заболевания. При болезни Рейно эффективны блокаторы кальциевых каналов Амлодипин и Дилтиазем.
  • Кластерные боли в голове. При приступах боли в области глаз и лба врачи назначают БКК Верапамил. Лекарство уменьшает приступы боли.
  • Гипертрофическая Кардиомиопатия. При гипертрофии миокарда назначают БКК Верапамил. Препарат снижает сократительную способность сердца. Врачи рекомендуют принимать БКК Верапамил, если терапия бета-адреноблокаторами недопустима.
  • Болезнь Хантингтона.
  • Алкоголизм.
  • Дистрофическое поражение мозговой ткани.

Состав и формы выпуска

Группа антагонистов кальция обширна, поэтому у каждого препарата свой набор активных и дополнительных компонентов. В зависимости от химического состава меняется назначение препаратов, сфера применения, противопоказания и возможные побочные реакции. У каждого препарата из группы БКК в комплекте есть инструкция по применению, где указан актуальный состав и другие сведения.

Антагонисты кальция могут быть комбинированного типа. В состав комбинированных препаратов входят компоненты других фармакологических групп. Комбинированные препараты эффективнее для лечения гипертонии. Они оказывают комплексное действие на организм. комбинированные препараты БКК назначают для снижения артериального давления, лечения стенокардии, при первичном поражении миокарда.

Блокаторы кальциевых каналов выпускают в форме таблеток, капсул или раствора для внутривенного введения.

Особенности применения БКК

Преимущества антагонистов кальциевых каналов при лечении гипертонии:

  • несколько эффектов антагонистов кальция: расширение сосудов, насыщение сердца и миокарда кислородом, восстановление сердечного ритма, снижение показателей давления;
  • увеличенное производство мочи: мочегонный эффект ускоряет понижение показателей давления;
  • уменьшение сокращений сердца: частота сердечных сокращений снижается, что приводит к понижению показателей артериального давления;
  • ингибирование агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижение их способности к склеиванию.

Фармакологические действия блокаторов кальциевых каналов

Как правильно принимать

Порядок приема, дозировку, продолжительность терапии определяет лечащий врач после обследования, установления точной картины заболевания по показаниям.

Общие рекомендации к приему блокаторов кальция:

НаименованиеРекомендованная дозаПериодичность приема
Амлодипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг1 раз в сутки
Исрадипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг1 раз в сутки
Фелодипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг2 раза в сутки
Нифедипин5-10 мг4 раза в сутки
Верапамил40-120 мг1 раз в день
Галлопамил50 мг4 раза в сутки

Врачи рекомендуют повышать дозировку постепенно. Повышение дозировки допустимо до предельных максимальных значений, которые указаны в инструкции. При достижении терапевтического эффекта повышать дозу не нужно. Препараты назначает лечащий врач по показаниям после обследования.

Любые препараты от гипертонии можно принимать только по назначению врача

Побочные эффекты

Прием группы блокаторов кальциевых каналов может привести к развитию нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов:

  • головные боли;
  • кружение головы;
  • гиперемия;
  • дерматит;
  • воспаление кровеносных сосудов;
  • учащенное сердцебиение;
  • отеки;
  • инотропный эффект;
  • замедление атриовентрикулярной проводимости;
  • снижение ритма сердца;
  • рвотные позывы;
  • жидкий стул;
  • затрудненная дефекация.

Антагонисты кальция последнего поколения реже приводят к проявлению побочных реакций.

Дигидропиридиновая группа

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда применяются для лечения гипертонии чаще других.

Самые популярные блокаторы кальциевых каналов от давления:

  • Нифедипин: основной препарат при повышенных показателях давления из группы БКК. Препарат эффективен при гипертензии и гипертоническом кризе;
  • Никардипин: оказывает выраженное действие на сосуды. БКК используется для терапии стенокардии и артериальной гипертензии;
  • Амлодипин, Фелодипин: препараты из группы БКК, которые действуют на сосуды, не влияя на степень и скорость сокращения сердечной мышцы. Препараты назначают при ангиоспастической стенокардии. Прием блокаторов кальциевых каналов вызывает незначительные побочные реакции организма;
  • Лерканидипин, Исрадипин: препараты влияют на сосуды, антагонисты кальция назначают при повышенных показателях давления;
  • Нимодипин: препарат БКК, оказывающий выраженное действие на кровоснабжение головного мозга. Препарат назначают при церебральном ангиоспазме.

Лерканидипин — один из часто назначаемых препаратов

Фенилалкиламиновая группа

Антагонисты кальция, которые назначают для лечения нарушений сердечного ритма и стенокардии. Препараты оказывают выраженное действие на миокард и проводящую систему сердца. Чаще всего врачи назначают Верапамил. Препарат влияет на сократимость сердечной мышцы, атриовентрикулярную проводимость. Препарат нельзя принимать одновременно с адреноблокаторами.

Бензодиазепиновая группа

Смежная группа антагонистов кальция. Препараты этой группы БКК расширяют стенки сосудов, снижая сократительную способность сердца. Популярные таблетки блокаторы этой группы – Дилтиазем. препарат можно принимать с бета-адреноблокаторами, но под контролем лечащего врача.

Фармакологическое взаимодействие

Перед началом курсового приема недигидропиридиновых блокаторов одновременно с другими медикаментами необходимо проверить лекарственное сочетание.

  • Фенилалкиламиновые антагонисты кальция нельзя принимать одновременно с селективными блокаторами.
  • Гипотензивные блокаторы нельзя принимать с Прокаинамидом и противосудорожными препаратами.
  • Прием блокаторов кальциевых каналов с НПВС и сульфаниламидами может привести к усилению побочных реакций от приема БКК.
  • Прием антагонистов кальция разрешен вместе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами, мочегонными препаратами.

Отмена препаратов БКК

Если прием антагонистов кальция не приносит терапевтического эффекта, необходимо прекратить применение препарата БКК и подобрать другой способ терапии.

Препараты БКК могут вызывать привыкание, поэтому требуют постепенной отмены. Резкое прекращение приема блокаторов кальциевых каналов может спровоцировать сосудистые спазмы, увеличение показателей артериального давления или стенокардию. У Верапамила синдром отмены отсутствует.

Список препаратов антагонистов кальция от высокого давления и гипертонии Ссылка на основную публикацию

Источник: //Gipertonikum.ru/preparaty/blokatory-kaltsievyh-kanalov

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов) – список препаратов

Вазоактивные антагонисты кальция

Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.

Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные.

Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами.

Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

  • фенилалкиламины (группа верапамила);
  • дигидропиридины (группа нифедипина);
  • бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

  • пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение.

Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает.

БКК   препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

  • антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
  • антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
  • гипотензивный – понижают артериальное давление;
  • кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
  • нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
  • антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
  • антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Первое поколениеВторое поколениеТретье поколение
ПредставителиТорговое название
Верапамил
 Нифедипин
  • Адалат;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Фенигидин.
 Дилтиазем
Галлопамил
 Фелодипин
  • Плендил;
  • Фелодип;
  • Фелотенз.
 Нимодипин
Амлодипин
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлонг;
  • Кармагип;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Стамло М.
 Лацидипин
 Лерканидипин
  • Занидип;
  • Леркамен;
  • Лерканорм;
  • Лерникор.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

  • изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
  • сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
  • комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
  • ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
  • уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
  • альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

  • не влияют на обмен жиров, углеводов;
  • не провоцируют спазм бронхов;
  • не вызывают депрессии;
  • не приводят к нарушению электролитного баланса;
  • не снижают умственную, физическую активность;
  • не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

  • отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
  • тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
  • снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Негативная реакцияВерапамилДилтиаземНифедипин
Головная боль++++
Головокружение++++
Сердцебиение++
Покраснения кожи++
Гипотензия++++
Отеки ног++
Уменьшение частоты сердечных сокращений++
Нарушение сердечной проводимости++
Запор++-/+

Литература

  1. И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
  2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
  3. Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: //sosudy.info/antagonisty-kalciya

Лекарства-убийцы 23. Антагонисты ионов кальция

Вазоактивные антагонисты кальция

разрушение генофонда: глобальные умолчания

ЛЕКАРСТВА-УБИЙЦЫ

Во что обходится роду человеческому коммерциализация фармацевтики? В прошлый раз мы говорили, что необоснованный прием лекарств становится причиной смерти 3-5 процентов людей. Но это только надводная часть айсберга.

Заглянув в мутные воды чуть глубже, мы увидим следующую часть глыбы. В мире, по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), 1 из 7 случаев госпитализации является следствием токсического воздействия препаратов.

В Европе положение гораздо хуже; например, во Франции жертвой лекарств является каждый четвертый больной в стационарных учреждениях здравоохранения.

Сколько людей фармация препровождает раньше времени в мир иной в нашей стране – можно только догадываться.

Но и эти 14-25 процентов заболевших от лекарств людей – не весь айсберг. Госпитализация вследствие поражения какого-то органа под воздействием лекарств – крайность, и ее еще можно измерить, оценить, выразить в цифрах.

А вот подспудное влияние, “отложенное” разрушение, накапливаемый вред измерить нельзя. Но это не значит, что его нет. Он проявится со временем, через ослабление, сбои и патологические изменения всех других органов и систем организма.

Эту часть айсберга не зависимая от фармокорпораций наука описать не может, а зависимая не хочет и не будет.

Препараты, о которых пойдет речь сегодня – типичные “подспудные разрушители”. Только выяснялось это не сразу, и поэтому на сегодняшнем фарморынке они стремительно набирают популярность.

АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ

Способность некоторых веществ расширять сосуды и уменьшать периферическое сосудистое сопротивление, что позволяло справляться со стенокардией (грудная жаба, боль в области сердца), была открыта в конце 1960-х годов.

И тогда проверенные, надежные, безопасные, но короткодействующие валидол с нитроглицерином и производными пополнили “долгоиграющие” ВЕРАПАМИЛ (Ацупамил, Вепамил, Веракард, Верамил, Веранорм, Верапабене, Верапамил, Верапамил-Ратиофарм, Верогалид ЕР, Верпамил, Данистол, Изоптин, Изоптин СР, Каверил, Лекоптин, Мивал, Фаликард, Фаликард Лонг, Феноптин и др.), НИФЕДИПИН (Фенигидин, Адалат, Адалат СЛ, Анифед, Апо-Нифед, Гипернал, Депин-Е, Кальцигард, Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Миогард, Никардия, Никардия СД, Нифадил, Нифангин, Нифебене, Нифедекс, Нифедикор, Нифедипат 10, Нифегексал, Нифедикап, Нифекард, Нифелат, Нифесан, Нификард, Ново-Нифедин, Осмо-Адалат, Спониф 10, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Флекор-Н, Экодипин и др.), ДИЛТИАЗЕМ (Алдиазем, Алдизем, Ангизем, Алтиазем РР, Апо-дилтиаз, Блокальцин, Блопальцин, Гербессер, Диазем, Диакордин, Дилзем, Дилтазем, Дилтиазем гидрохлорид, Дилтиазем Ланнахер, Дилтиазем Никомед, Дилтиазем-ратиофарм, Дилтиазем-Тева, Дилтизем, Дилкардия, Дилкардия-ретард, Дильцем, Зильден, Кардил, Кортиазем, Тиакем и др.), в свою очередь породившие семейства производных.

Шли годы, и постепенно выяснялось, что “антагонисты ионов кальция”

(“блокаторы кальциевых каналов”, “блокаторы медленных каналов”, “блокаторы входа кальция” и т.д.) оказывают глубинное действие не только на сердечно-сосудистую систему. У них имеется множество нежелательных побочных эффектов:

– повышенная чувствительность к солнечным лучам и зуд кожи, крапивница, дерматит (НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ);

– гипотензия, тахикардия, вероятность инфаркта миокарда (НИФЕДИПИН, ВЕРАПАМИЛ);

– гиперпролактинемия (НИФЕДИПИН);

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения (НИФЕДИПИН);

– спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, тремор, маниакальный синдром и другие патологии центральной нервной системы (ВЕРАПАМИЛ, НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ);

– воспаление десен с соответствующими последствиями (НИФЕДИПИН);

– нарушения функции печени и гепатит (НИФЕДИПИН)

– вазодилатация (чрезмерное расширение сосудов) и сердечная недостаточность, которые могут привести к остановке сердца (ДИЛТИАЗЕМ).

Кроме того, у 20 процентов больных, принимающих антагонисты кальция, возникают отеки ног, более чем у 40 процентов больных, принимающих ВЕРАПАМИЛ, наблюдаются запоры и обстипация, 30 процентов людей после приема НИФЕДИПИНА испытывают приливы крови к голове, а 80 процентов – головные боли.

Антагонисты кальция становятся опасными в сочетании с диуретиками, антигипертензивными препаратами, атенололом и другими блокаторами адреналина, нитроглицерином и т.д.

Выявлена масса других факторов, препятствующих применению этого рода препаратов: наличие в крови алкоголя, возможный тератогенный эффект, многочисленные заболевания и отклонения практически всех органов и систем организма.

И в итоге спустя четверть века после начала применения антагонистов кальция в мировой фармацевтике сложилась абсурдная ситуация: польза, ради которой их принимают, ничтожна, кроме того, легко достигается прежними надежными средствами, а печальные последствия применения несоизмеримо велики.

В результате сфера применения антагонистов предельно сузилась, а перечень противопоказаний неимоверно расширился.

Прародитель этой группы лекарств дифрил (прениламин, фаликор, коронтин) и вовсе был изъят из номенклатуры лекарственных средств из-за его фактической бесполезности как в качестве сосудорасширяющего, стимулирующего ЦНС средства (“в связи с недостаточно избирательной активностью”, – дипломатично говорят справочники), так и в качестве антиангинального лекарства (лекарство, раз уж его изобрели, пытались применять хотя при ангинах, но без толку).

Постепенно избавляться от антагонистов кальция на Западе стали только в самые последние годы. А как повели себя наши, выражаясь прилично, операторы фармо-рынка?

Прежде всего мы, как обычно, видим заурядное сокрытие информации. В конце 1990-х годов, когда на Западе стали избавляться от этой группы препаратов, в РФ хлынул хорватский, израильский, австрийскийДИЛТИАЗЕМ.

Но в отечественных справочниках вы ничего не найдете о таких побочных эффектах, как вазодилактация и сердечная недостаточность, способная привести к остановке сердца. А сказано лишь то, что “ДИЛТИАЗЕМ обычно хорошо переносится, но необходим контроль за эффективностью и переносимостью”.

Как вы думаете, знал ли о других эффектах тот, кто писал для граждан РФ аннотации к препарату?

Ничего смертоносного не обещает российским потребителямВЕРАПАМИЛ: “Возможны тошнота, головокружение, повышенная усталость. При длительном приеме возникают запоры. Большие дозы могут вызвать артериальную гипотензию”.

Относительно НИФЕДИПИНА специализированные источники (но не вкладыши для потребителей) более правдивы: “В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения препарата при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска инфаркта миокрада, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении. Касается это в основном применения “обычного” НИФЕДИПИНА (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм. Вопрос этот, однако, остается дискуссионным”.

Объяснение столь разного информационного сопровождения антагонистов кальция на рынке РФ видится в следующем. ДИЛТИАЗЕМбольшого распространения пока не получил, идет в основном из-за рубежа, и синонимов у него всего три (ДИЛЗЕМ, ДИАКОРДИН, КАРДИЛ)*.

А вот наВЕРАПРАМИЛ (ВЕРПАМИЛ, ФАЛИКАРД, ИЗОПТИН, ФЕНОПТИН, АЦУПАМИЛ, ВЕРО-ВЕРОПАМИЛ, ВЕРАКАРД, ВЕРАМИЛ, ВЕРАНОРМ, ВЕРАПАБЕНЕ, КАВЕРИЛ, ЛЕКОПТИН, ФИНОПТИН и др.) и особенно наНИФЕДИПИН (КОРДАФЕН, КОРДАФЛЕКС, КОРДИПИН ХЛ, КОРИНФАР, КОРИНФАР УНО, КОРИНФАР РЕТАРД, НИФЕКАРД ХЛ, НИФЕДИКАП, АДАЛАТ, НИФАНГИН, ФЕНИГИДИН и т.д.

) и поставщики-оптовики, и производители РФ, что называется, “подсели”. Причем, очень и очень основательно. Сегодня это очень распространенные, популярные, массово применяющиеся лекарства, поэтому и вероятность летальных случаев очень высока.

Поэтому словенцы и англичане, хорваты и поляки, бельгийцы и белорусы, венгры и фирма Брынцалова вынуждены страховаться от судебных преследований – печатать на вкладышах обширные, год от года увеличивающиеся перечни ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ, ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЙ и

ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ. Что любопытно, все демонстрируют корпоративную солидарность: что написал один производитель, пишут и другие. А как вы думали – всем интересно присутствовать на российском рынке как можно дольше и больше, поэтому юридические риски следует исключить.

При этом список ПОКАЗАНИЙ для применения ВЕРАПАМИЛА,НИФЕДИПИНА и их плодящихся со скоростью кроликов копий ужался до смешных двух-трех пунктов.

Здоровья!

____________________________________________________________________

* В 2007 году положение резко изменилось, и препарат хлынул в страну десятками ипостасей.

В настоящее время полная версия поста “Лекарства-убийцы” находится

здесь

//gorojanin-iz-b.livejournal.com/21611.html
и здесь

//www.liveinternet.ru/users/4084478/post195297668/

Прошу извинить за неудобства и возможные битые ссылки, этот пост не раз удалялся или делался недоступным. Надеюсь, информация уже достаточно разошлась в интернете, и теперь эти “чудеса” закончились.

Здоровья, благ и удачи всем, кто читает этот материал и тем, кто вам дорог!

Источник: //gorojanin-iz-b.livejournal.com/18475.html

ТерриторияЗдоровья
Добавить комментарий