Формула инсулина

Инсулин – самый молодой гормон

Формула инсулина

Инсулин представляет собой белок, состоящий из двух пептидных цепей А (21 аминокислота) и В (30 аминокислот), связанных между собой дисульфидными мостиками. Всего в зрелом инсулине человека присутствует 51 аминокислота и его молекулярная масса равна 5,7 кДа.

Синтез

Инсулин синтезируется в β-клетках поджелудочной железы в виде препроинсулина, на N-конце которого находится концевая сигнальная последовательность из 23 аминокислот, служащая проводником всей молекулы в полость эндоплазматической сети. Здесь концевая последовательность сразу отщепляется и проинсулин транспортируется в аппарат Гольджи.

На данном этапе в молекуле проинсулина присутствуют А-цепь, В-цепь и С-пептид (англ. connecting – связующий). В аппарате Гольджи проинсулин упаковывается в секреторные гранулы вместе с ферментами, необходимыми для “созревания” гормона .

По мере перемещения гранул к плазматической мембране образуются дисульфидные мостики, вырезается связующий С-пептид (31 аминокислота) и формируется готовая молекула инсулина.

В готовых гранулах инсулин находится в кристаллическом состоянии в виде гексамера, образуемого с участием двух ионов Zn2+.

Схема синтеза инсулина

Около 15% молекул проинсулина поступает в кровоток. Проинсулин обладает более слабой активностью (около 1:10), но большим периодом полувыведения (около 3:1), по сравнению с инсулином. Поэтому повышение его уровня может вызывать гипогликемические состояния, что наблюдается при инсулиномах.

Регуляция синтеза и секреции

Секреция инсулина происходит постоянно, и около 50% инсулина, высвобождаемого из β-клеток, никак не связано с приемом пищи или иными влияниями. В течение суток поджелудочная железа выделяет примерно 1/5 от запасов имеющегося в ней инсулина.

Главным стимулятором секреции инсулина является повышение концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л, максимума секреция достигает при 17-28 ммоль/л. Особенностью этой стимуляции является двухфазное усиление секреции инсулина:

  • первая фаза длится 5-10 минут и концентрация гормона может 10-кратно возрастать, после чего его количество понижается,
  • вторая фаза начинается примерно через 15 минут от начала гипергликемии и продолжается на протяжении всего ее периода, приводя к увеличению уровня гормона в 15-25 раз.

Чем дольше в крови сохраняется высокая концентрация глюкозы, тем большее число β-клеток подключается к секреции инсулина.

Индукция синтеза инсулина происходит от момента проникновения глюкозы в клетку до трансляции инсулиновой мРНК. Она регулируется повышением транскрипции гена инсулина, повышением стабильности инсулиновой мРНК и увеличением трансляции инсулиновой мРНК.

Активация секреции инсулина

1. После проникновения глюкозы в β-клетки (через ГлюТ-1 и ГлюТ-2) она фосфорилируется гексокиназой IV (глюкокиназа, обладает низким сродством к глюкозе),2. Далее глюкоза аэробно окисляется, при этом скорость окисления глюкозы линейно зависит от ее количества,3. В результате нарабатывается АТФ, количество которого также прямо зависит от концентрации глюкозы в крови,

4. Накопление АТФ стимулирует закрытие ионных K+-каналов, что приводит к деполяризации мембраны,

5. Деполяризация мембраны приводит к открытию потенциал-зависимых Ca2+-каналов и притоку ионов Ca2+ в клетку,
6. Поступающие ионы Ca2+ активируют фосфолипазу C и запускают кальций-фосфолипидный механизм проведения сигнала с образованием ДАГ и инозитол-трифосфата (ИФ3),
7. Появление ИФ3 в цитозоле открывает Ca2+-каналы в эндоплазматической сети, что ускоряет накопление ионов Ca2+ в цитозоле,
8. Резкое увеличение концентрации в клетке ионов Ca2+ приводит к перемещению секреторных гранул к плазматической мембране, их слиянию с ней и экзоцитозу кристаллов зрелого инсулина наружу,
9. Далее происходит распад кристаллов, отделение ионов Zn2+ и выход молекул активного инсулина в кровоток.

 Схема внутриклеточной регуляции секреции инсулина при участии глюкозы

Описанный ведущий механизм может корректироваться в ту или иную сторону под действием ряда других факторов, таких как аминокислоты, жирные кислоты, гормоны ЖКТ и другие гормоны, нервная регуляция.

Из аминокислот на секрецию гормона наиболее значительно влияют лизин и аргинин. Но сами по себе они почти не стимулируют секрецию, их эффект зависит от наличия гипергликемии, т.е. аминокислоты только потенциируют действие глюкозы.

Свободные жирные кислоты также являются факторами, стимулирующими секрецию инсулина, но тоже только в присутствии глюкозы. 

Логичной является положительная чувствительность секреции инсулина к действию гормонов желудочно-кишечного тракта – инкретинов (энтероглюкагона и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида), холецистокинина, секретина, гастрина, желудочного ингибирующего полипептида.

Клинически важным и в какой-то мере опасным является усиление секреции инсулина при длительном воздействии соматотропного гормона, АКТГ и глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестинов. При этом возрастает риск истощения β-клеток, уменьшение синтеза инсулина и возникновение инсулинзависимого сахарного диабета. Такое может наблюдаться при использовании указанных гормонов в терапии или при патологиях, связанных с их гиперфункцией.

Нервная регуляция β-клеток поджелудочной железы включает адренергическую и холинергическую регуляцию.

Любые стрессы (эмоциональные и/или физические нагрузки, гипоксия, переохлаждение, травмы, ожоги) повышают активность симпатической нервной системы и подавляют секрецию инсулина за счет активации α2-адренорецепторов.

С другой стороны, стимуляция β2-адренорецепторов приводит к усилению секреции.

Также выделение инсулина повышается n.vagus, в свою очередь находящегося под контролем гипоталамуса, чувствительного к концентрации глюкозы крови.

К лекарственным регуляторам секреции инсулина относятся производные сульфанилмочевины (глибенкламид, гликлазид) и глиниды (старликс, новонорм). Обе группы связываются с разными участками одного рецептора и блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы, открывая Ca2+-каналы, и этим индуцируя секрецию инсулина.

Мишени

Рецепторы инсулина находятся практически на всех клетках организма, кроме нервных, но в разном количестве. Нервные клетки не имеют рецепторов к инсулину, т.к. последний просто не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Наибольшая концентрация рецепторов наблюдается на мембране гепатоцитов (100-200 тыс на клетку) и адипоцитов (около 50 тыс на клетку), клетка скелетной мышцы имеет около 10 тысяч рецепторов, а эритроциты – только 40 рецепторов на клетку.

Механизм действия

После связывания инсулина с рецептором активируется ферментативный домен рецептора. Так как он обладает тирозинкиназной активностью, то фосфорилирует внутриклеточные белки – субстраты инсулинового рецептора. Дальнейшее развитие событий обусловлено двумя направлениями: MAP-киназный путь и ФИ-3-киназный механизмы действия (подробно).

При активации фосфатидилинозитол-3-киназного механизма результатом являются быстрые эффекты – активация ГлюТ-4 и поступление глюкозы в клетку, изменение активности “метаболических” ферментов – ТАГ-липазы, гликогенсинтазы, гликогенфосфорилазы, киназы гликогенфосфорилазы, ацетил-SКоА-карбоксилазы и других.

При реализации MAP-киназного механизма (англ. MAP – mitogen-activated protein) регулируются медленные эффекты – пролиферация и дифференцировка клеток, процессы апоптоза и антиапоптоза.

Скорость эффектов действия инсулина

Биологические эффекты инсулина подразделяются по скорости развития:

Очень быстрые эффекты (секунды)

Эти эффекты связаны с изменением трансмембранных транспортов:

1. Активации Na+/K+-АТФазы, что вызывает выход ионов Na+ и вход в клетку ионов K+, что ведет к гиперполяризации мембран чувствительных к инсулину клеток (кроме гепатоцитов).

2. Активация Na+/H+-обменника на цитоплазматической мембране многих клеток и выход из клетки ионов H+ в обмен на ионы Na+. Такое влияние имеет значение в патогенезе артериальной гипертензии при сахарном диабете 2 типа.

3. Угнетение мембранной Ca2+-АТФазы приводит к задержке ионов Ca2+ в цитозоле клетки.

4. Выход на мембрану миоцитов и адипоцитов переносчиков глюкозы ГлюТ-4 и увеличение в 20-50 раз объема транспорта глюкозы в клетку.

Быстрые эффекты (минуты)

Быстрые эффекты заключаются в изменении скоростей фосфорилирования и дефосфорилирования метаболических ферментов и регуляторных белков.

Печень

  • торможение эффектов адреналина и глюкагона (фосфодиэстераза),
  • ускорение гликогеногенеза (гликогенсинтаза),
  • активация гликолиза (фосфофруктокиназа, пируваткиназа),
  • превращение пирувата в ацетил-SКоА (ПВК-дегидрогеназа),
  • усиление синтеза жирных кислот (ацетил-SКоА-карбоксилаза),
  • формирование ЛПОНП,
  • повышение синтеза холестерина (ГМГ-SКоА-редуктаза),

Мышцы

  • торможение эффектов адреналина (фосфодиэстераза),
  • стимулирует транспорт глюкозы в клетки (активация ГлюТ-4),
  • стимуляция гликогеногенеза (гликогенсинтаза),
  • активация гликолиза (фосфофруктокиназа, пируваткиназа),
  • превращение пирувата в ацетил-SКоА (ПВК-дегидрогеназа),
  • усиливает транспорт нейтральных аминокислот в мышцы,
  • стимулирует трансляцию (рибосомальный синтез белков).

Жировая ткань

  • стимулирует транспорт глюкозы в клетки (активация Глют-4),
  • активирует запасание жирных кислот в тканях (липопротеинлипаза),
  • активация гликолиза (фосфофруктокиназа, пируваткиназа),
  • усиление синтеза жирных кислот (активация ацетил-SКоА-карбоксилазы),
  • создание возможности для запасания ТАГ (инактивация гормон-чувствительной-липазы).

Медленные эффекты (минуты-часы)

Медленные эффекты заключаются в изменении скорости транскрипции генов белков, отвечающих за обмен веществ, за рост и деление клеток, например:

1. Индукция синтеза ферментов в печени

  • глюкокиназы и пируваткиназы (гликолиз),
  • АТФ-цитрат-лиазы, ацетил-SКоА-карбоксилазы, синтазы жирных кислот, цитозольной малатдегидрогеназы (синтез жирных кислот),
  • глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (пентозофосфатный путь),

2. Индукция в адипоцитах синтеза глицеральдегидфосфат-дегидрогеназы и синтазы жирных кислот.

3. Репрессия синтеза мРНК, например, для ФЕП-карбоксикиназы (глюконеогенез).

4. Обеспечивает процессы трансляции, повышая фосфорилирование по серину рибосомального белка S6.

Очень медленные эффекты (часы-сутки)

Очень медленные эффекты реализуют митогенез и размножение клеток. Например, к этим эффектам относится

1. Повышение в печени синтеза соматомедина, зависимого от гормона роста.

2. Увеличение роста и пролиферации клеток в синергизме с соматомединами.

3. Переход клетки из G1-фазы в S-фазу клеточного цикла.

Инактивация инсулина

Удаление инсулина из циркуляции происходит после его связывания с рецептором и последующей интернализации (эндоцитоза) гормон-рецепторного комплекса, в основном в печени и мышцах.

После поглощения комплекс разрушается и белковые молекулы лизируются до свободных аминокислот. В печени захватывается и разрушается до 50% инсулина при первом прохождении крови, оттекающей от поджелудочной железы.

В почках инсулин фильтруется в первичную мочу и, после реабсорбции в проксимальных канальцах, разрушается.

Гипофункция

Инсулинзависимый и инсулиннезависимый сахарный диабет. Для диагностики этих патологий в клинике активно используют нагрузочные пробы и определение концентрации инсулина и С-пептида.

Найти

Появился вопрос? Спрашиваем в группе

Общая биохимия

Источник: //biokhimija.ru/gormony/insulin.html

Какой орган и как вырабатывает инсулин, механизм действия

Формула инсулина

Все диабетики знают, что такое инсулин, и что он нужен для снижения уровня глюкозы в крови. Но какова его структура, какой орган вырабатывает инсулин и какой механизм действия? Об это и пойдет речь в этой статье. Самым любопытным диабетикам посвящается…

Какой орган вырабатывает инсулин в организме человека

Человеческий орган, отвечающий за выработку гормона инсулина — это поджелудочная железа.  Основная функция железы — эндокринная.

Ответ на вопрос: «Что или какой человеческий орган вырабатывает инсулин» — поджелудочная железа.

Благодаря  панкреатическим островкам (Лангерганса), производятся 5 видов гормонов, большинство которых регулируют «сахарные дела» в организме.

  • a клетки — вырабатывают глюкагон (стимулирует распад гликогена печени в глюкозу, поддерживая уровень сахара на постоянном уровне)
  • b клетки — производят инсулин
  • d клетки — синтезирует соматостатин (способен уменьшать выработку инсулина и глюкагона поджелудочной)
  • G клетки — продуцируется гастрин (регулирует секрецию сомастотина, и участвует в работе желудка)
  • ПП клетки — вырабатывают панкреатический полипептид (стимулирует выработку желудочного сока)

Большую часть клеток составляют бета клетки (b клетки), которые находятся в основном на кончике и в головном отделе железы, и секретируют диабетический гормон инсулин.

Ответ на вопрос: «Что вырабатывает поджелудочная железа кроме инсулина» — гормоны для работы желудка.

Состав инсулина, строение молекулы

Как мы видим на рисунке, молекула инсулина состоит из двух полипептидных цепей. Каждая цепь состоит из аминокислотных остатков. В цепи А содержится 21 остаток, в цепи В — 30. И того, инсулин состоит из 51 аминокислотного остатка. Цепи соединены в одну молекулу дисульфидными мостиками, которые образуются между остатками цистеина.

Интересно то, что у свиней строение молекулы инсулина практически такое же, отличие есть только в одном остатке — вместо треонина у свинок в цепи В находится аланин. Именно из-за этого сходства свиной инсулин часто используют для изготовления инъекций. Кстати, бычий тоже используют, но он отличается уже на 3 остатка, а значит менее подходит для организма человека.

Выработка инсулина в организме, механизм действия, свойства

Инсулин вырабатывается поджелудочной железой, когда повышается уровень глюкозы в крови.

Образование  гормона можно разделить на несколько этапов:

  • Изначально в железе образуется неактивная форма инсулина — препроинсулин. Он состоит из 110 аминокислотных остатков, созданных объединением четырех пептидов — L, B, C  и А.
  • Далее происходит синтез препроинсулина в эндоплазматическая сеть. Для того, чтобы пройти сквозь мембрану, отщепляется L-пептид, который состоит из 24 остатков. Таким образом возникает проинсулин.
  • Проинсулин поступает в комплекс Гольджи, где и продолжит свое созревание. Во время созревание отделяется С-пептид ( состоящий из 31 остатка), который соединял В и А пептиды. В этот момент молекула проинсулина разделяется на две полипептидные цепи, образуя необходимую молекулу инсулина.

Как работает инсулин

Для того, чтобы высвободить инсулин из гранул, в которых он теперь хранится, нужно сообщить поджелудочной о повышении уровня глюкозы в крови. Для этого существует целая цепочка взаимосвязанных процессов, которые активизируются при повышении сахара.

  • Глюкоза в клетке подвергается гликолизу и образует аденозинтрифосфат (АТФ).
  • АТФ контролирует закрытие ионных калиевых каналов, вызывая деполяризацию мембраны клетки.
  • Деполяризация открывает кальциевые каналы, вызывая ощутимый приток кальция в клетку.
  • Гранулы, в которых хранится инсулин, реагируют на это повышение, и высвобождают необходимое количество инсулина.  Высвобождение происходит с помощью экзоцитоза. То есть гранула сливается с мембраной клетки, цинк, который сковывал активность инсулина, отщепляется, и активный инсулин поступает в организм человека.

Таким образом, организм человека получает необходимый регулятор глюкозы в крови. 

За что отвечает инсулин, роль в организме человека

Гормон инсулин  участвует во всех обменных процессах в организме человека. Но самая важная его роль — углеводный обмен.

Влияние инсулина на углеводный обмен состоит в транспортировке глюкозы непосредственно в клетки организме. Жировые и мышечные ткани, которые составляют две трети тканей человека, являются инсулинозависимыми.

Без инсулина глюкоза не может попасть в их клетки. Кроме этого, инсулин также:

  • регулирует поглощение аминокислот
  • регулирует транспортировку калия, магния и ионов фосфатов
  • усиливает синтез жирных кислот
  • уменьшает разрушение белков

Очень интересное видео про инсулин ниже.

Ответ на вопрос: «Для чего нужен инсулин в организме» — регулирование углеводного и других обменных процессов в организме.

Заключения

В этой статье я постаралась максимально доступно рассказать какой орган вырабатывает инсулин, процесс выработки и как действует гормон на человеческий организм.

Да, пришлось использовать некоторые сложные термины, но без них нельзя было бы максимально полно раскрыть тему.

Зато теперь вам видно, какой на самом деле сложный процесс появления инсулина, его работы и влияния на наше здоровье.

Источник: //diabetdieta.ru/chto-takoe-insulin/

Инсулин формула

Формула инсулина

Только «В» клетки ответственны за производство этого вещества в человеческом организме. Гормон инсулин занимается регулированием сахара и действием на жировые процессы.

При нарушении этих процессов и начинает развиваться диабет. В связи, с чем перед учёными умами стоит задачка в такой области, как медицина, биохимия, биология и генная инженерия осмыслить все нюансы биосинтеза и действия инсулина на организм для дальнейшего контроля над этими процессами.

Итак, за что отвечают «В» клетки – за выработку инсулина двух категорий, один из которых давний, а другой усовершенствованный, новый. В первом случае образуется проинсулин – он не активен и не исполняет гормонной функции. Количество этого вещества определено в 5% и какую роль в организме оно играет пока что до конца неясно.

Гормон инсулин выделяется «В» клетками сначала, как и вышеописанный гормон, с той лишь разницей, что в дальнейшем он отправляется в комплекс Гольджи, где дальше и перерабатывается. Изнутри этой клеточной составляющей, которая предназначена для синтеза и скопления различных веществ с помощью ферментов происходит отделение С-пептида.

А дальше, как итог образуется инсулин и его накопление, упаковывание для лучшей сохранности в секреторные вместилища. Потом если появляется потребность инсулина в организме, что связано с поднятием глюкозы, «В» клетки этот гормон быстро выбрасывают в кровь.

Так организм человека и образует  описываемый гормон.

При выходе в русло крови часть И. образует комплексы с белками плазмы крови — так наз.

связанный инсулин, другая часть остается в форме свободного инсулина. Л.

К. Старосельцева и сотр. (1972) установили, что существуют две формы связанного И.

: одна форма — комплекс И. с трансферрином, другая — комплекс И.

с одним из компонентов альфа-глобулинов сыворотки крови. Свободный и связанный И.

отличны друг от друга по биол. иммунным и физ.

-хим. свойствам, а также по влиянию на жировую и мышечную ткани, которые являются органами-мишенями и называются инсулинчувствительным и тканями.

Свободный И. реагирует с антителами к кристаллическому П.

, стимулирует поглощение глюкозы мышечной и в какой-то степени жировой тканью. Связанный И.

не реагирует с антителами к кристаллическому П. стимулирует поглощение глюкозы жировой тканью и практически не влияет на этот процесс в мышечной ткани.

Связанный И. отличается от свободного скоростью метаболизма, поведением в электрофоретическом поле, при гельфильтрации и диализе.

При экстракции сыворотки крови солянокислым этанолом было получено вещество, по биол, эффектам подобное И. Однако это вещество не реагировало с антителами, полученными к кристаллическому П.

, и поэтому было названо «неподавляемая инсулиноподобная активность плазмы», или «инсулиноподобное вещество». Изучению инсулиноподобной активности придается большое значение; «неподавляемая инсулиноподобная активность плазмы» многими авторами рассматривается как одна из форм И.

Благодаря процессам связывания И. с белками сыворотки крови обеспечивается его доставка к тканям.

Кроме того, связанный И. является как бы формой хранения гормона в крови и создает резерв активного И.

в русле крови. Определенное соотношение свободного и связанного И.

обеспечивает нормальную жизнедеятельность организма.
.

Количество И. циркулирующего в русле крови, определяется не только скоростью секреции, но и скоростью его метаболизма в периферических тканях и органах.

Наиболее активно процессы метаболизма И. протекают в печени.

Существует несколько предположений о механизме этих процессов в печени; установлено, что имеются два этапа — восстановление дисульфидных мостиков в молекуле инсулина и протеолиз с образованием биологически неактивных пептидных фрагментов и аминокислот.

Существует несколько инсулининактивирующих и инсулиндеградирующих ферментных систем, участвующих в метаболизме И. К ним относятся инсулининактивирующая ферментная система [протеиндисульфидная редуктаза (глютатион)] и инсулиндеградирующая ферментная система, к-рая представлена тремя типами протеолитических ферментов.

В результате действия протеиндисульфидной редуктазы происходит восстановление — S— S-мостиков и образование А- и B-цепей И. с последующим протеолизом их до отдельных пептидов и аминокислот.

Помимо печени, метаболизм И. происходит в мышечной и жировой тканях, почках, плаценте.

Скорость процессов метаболизма может служить контролем за уровнем активного И. и играет большую роль в патогенезе сахарного диабета.

Период биол, полураспада И. человека — ок.

30 мин.
.

Действие гормона, регулирующего уровень инсулина

И. является универсальным анаболическим гормоном.

Один из наиболее ярких эффектов И. — его гипогликемическое действие.

И. оказывает влияние на все виды обмена веществ: стимулирует транспорт веществ через клеточные мембраны, способствует утилизации глюкозы и образованию гликогена, ингибирует глюконеогенез (см.

Гликолиз), тормозит липолиз и активирует липогенез (см. Жировой обмен), повышает интенсивность синтеза белка.

И. обеспечивая нормальное окисление глюкозы в цикле Кребса (легкие, мышцы, почки, печень), способствует образованию макроэргических соединений (в частности, АТФ) и поддержанию энергетического баланса клеток.

И, необходим для роста и развития организма (действует в синергизме с соматотропный гормоном гипофиза).
.

Все биол, эффекты И. самостоятельны и независимы друг от друга, однако в физиол, условиях конечный эффект И.

складывается из непосредственной стимуляции биосинтетических процессов и одновременного снабжения клеток «строительным» материалом (напр. аминокислотами) и энергией (глюкозой).

Многообразные эффекты И. реализуются путем взаимодействия его с рецепторами клеточных мембран и передачи сигнала (информации) в клетку к соответствующим ферментным системам.

Методы определения инсулина

Методы определения инсулина условно можно разделить на биологические и радиоиммунные. Биол, методы основаны на стимуляции поглощения глюкозы инсулинчувствительными тканями под действием И.

Для биол, метода используется диафрагмальная мышца и эпидидимальная жировая ткань, получаемая от крыс чистых линий. Кристаллический И.

или исследуемая сыворотка крови человека и препараты диафрагмальной мышцы или эпидидималыюй жировой ткани (лучше изолированные жировые клетки, полученные из эпидидимальной жировой ткани) в буферном р-ре, содержащем определенную концентрацию глюкозы, помещаются в инкубатор.

По степени погло щения глюкозы тканью и соответственно убыли ее из инкубируемой среды рассчитывают содержание И. в крови, используя при этом стандартную кривую.

Свободная форма И. усиливает поглощение глюкозы в основном на диафрагмальной мышце, с к-рой практически не реагирует связанная форма И.

, поэтому, используя диафрагмальный метод, можно определить количество свободного И. Поглощение глюкозы эпидидимальной жировой тканью стимулируется в основном связанной формой И.

; но с жировой тканью частично может реагировать и свободный И. поэтому данные, полученные при инкубации с жировой тканью, можно называть общей инсулинной активностью.

Физиол, уровни свободного и связанного И. колеблются в очень широких пределах, что, видимо, связано с индивидуальным типом гормональной регуляции обменных процессов, и могут в среднем составлять в норме 150—200 мкед/мл свободного И.

и 250—400 мкед/мл связанного И.
.

Радиоиммунный метод определения И. основан на конкуренции меченого и немеченого И.

в реакции с антителом к И. в анализируемой пробе.

Количество радиоактивного И. связанного с антителами, будет обратно пропорционально концентрации И.

в анализируемой пробе. Наиболее удачным вариантом радиоиммунного метода оказался метод двойных антител, который условно (схематически) можно представить следующим образом.

Антитела против И. получают на морских свинках (так наз.

антитела первого порядка) и соединяют их с меченым И. (1251).

Полученный комплекс повторно соединяют с антителами второго порядка (полученными от кролика). Это обеспечивает стабильность комплекса и возможность реакции замещения меченого И.

на немеченый. В результате этой реакции немеченый И.

связывается с антителами, а меченый И. переходит в свободный р-р.

Многочисленные модификации этого метода основаны на этапе отделения меченого И. от комплекса с немеченым И. Метод двойных антител положен в основу приготовления готовых наборов для радиоиммунного метода определения И. (фирмами Англии и Франции).

 Производство и составляющая вещества

Образуется в поджелудочной железе естественный инсулин.  Лекарство же описываемое в этой статье, являясь жизненно необходимым препаратом, произвело настоящую революцию среди тех людей, которые страдают и мучаются от сахарного диабета.

Так что это такое и как инсулин производится в фармацевтике?

Препараты инсулина для диабетиков отличаются друг от друга:

  • Очисткой в той или иной мере;
  • Происхождением (бывает инсулин — бычий, свиной, человеческий);
  • Второстепенными компонентами;
  • Концентрированностью;
  • pH – раствором;
  • Возможностью перемешивания препаратов (короткого и продлённого действия).

Введение инсулина производится специальными шприцами, калибровка которых представлена следующим процессом: при заборе шприцем 0,5 мл лекарства, пациент забирает 20 единиц, 0,35 мл равняется 10 единицам и так дальше.

Из чего делают этот препарат? Здесь всё зависит от способа его получения. Он бывает следующих видов:

  • Лекарственным средством животного происхождения;
  • Биосинтетическим;
  • Генно-инженерным;
  • Генно-инженерным модифицированным;
  • Синтетическим.

Дольше всего применяли свиной гормон. Но такой инсулин состав, которого полностью не походил на естественные гормоны не имели абсолютного действенного результата.

В связи, с чем настоящим успехом и эффектом в лечении диабета стал механизм действия инсулина рекомбинантного, свойства которого практически на 100 % удовлетворили людей, страдающих диабетом, причём разной возрастной категории.

Так, воздействие инсулина рекомбинантного дало неплохой шанс диабетикам на нормальную и полноценную жизнь.

Источник: //diabetman.ru/insulin/insulin-formula/

Виды инсулина и методы инсулинотерапии при сахарном диабете

Формула инсулина

При таком заболевании, как сахарный диабет, требуется постоянный прием препаратов, иногда единственным правильным лечением являются инъекции инсулина. На сегодняшний день существует очень много видов инсулина и каждому больному диабетом нужно уметь разбираться в этом разнообразии препаратов.

При сахарном диабете снижено количество инсулина (1-й тип), либо чувствительность тканей к инсулину (2-й тип) и чтобы помочь организму нормализовать уровень глюкозы, используется заместительная терапия этим гормоном.

При диабете 1 типа, инсулин – это единственны способ лечения. При диабете 2 типа начинают терапию с других препаратов, но при прогрессировании заболевания также назначаются инъекции гормона.

Классификация инсулина

По происхождению инсулин бывает:

  • Свиной. Добывают из поджелудочной железы этих животных, очень схож с человеческим.
  • Из крупного рогатого скота. На этот инсулин часто бывают аллергические реакции, так как он имеет значительные отличия от человеческого гормона.
  • Человеческий. Синтезируют с помощью бактерий.
  • Генноинженерный. Его получают из свиного, используя новые технологии, благодаря этому, инсулин становится идентичным человеческому.

По длительности действия:

  • ультракороткого действия (Хумалог, Новорапид и т. д.);
  • короткого действия (Актрапид, Хумулин Регуляр, Инсуман Рапид и другие);
  • средней продолжительности действия (Протафан, Инсуман Базал и т. д.);
  • длительного действия (Лантус, Левемир, Тресиба и другие).

Инсулин человека

Инсулины короткого и ультракороткого действия применяются перед каждым приемом пищи, чтобы избежать скачка глюкозы и нормализовать ее уровень Инсулин среднего и длительного действия используют в качестве так называемой базисной терапии, они назначаются 1–2 раза в сутки и поддерживают сахар в нормальных границах на протяжении длительного времени.

Инсулин ультракороткого и короткого действия

Нужно помнить, что, чем быстрее развивается эффект препарата, тем меньше его длительность действия.

Инсулины ультракороткого действия начинают работать через 10 минут приема, поэтому применять их нужно непосредственно перед либо сразу после употребления пищи.

Они обладают очень мощным эффектом, почти в 2 раза сильнее препаратов короткого действия. Сахароснижающий эффект сохраняется около 3 часов.

Эти препараты редко применяют в комплексном лечении диабета, так как их действие неконтролируемо и эффект может быть непредсказуемым. Но они незаменимы в том случае если диабетик поел, а инсулин короткого действия ввести забыл. В этой ситуации инъекция препарата ультракороткого действия решит проблему и быстро нормализует уровень сахара в крови.

Инсулин короткого действия начинает работать через 30 минут, вводят его за 15–20 минут до приема пищи. Длительность действия этих средств составляет около 6 часов.

График действия инсулинов

Доза препаратов быстрого действия рассчитывается врачом индивидуально, учит,ывая особенности больного и течение болезни.

Также, вводимая доза может регулироваться пациентом в зависимости от употребляемого количества хлебных единиц. На 1 хлебную единицу вводится 1 ЕД инсулина короткого действия.

Максимально допустимое количество для единовременного применения составляет 1 ЕД на 1 кг массы тела, при превышении этой дозы возможны тяжелые осложнения. 

Препараты короткого и ультракороткого действия вводятся подкожно, то есть в подкожную жировую клетчатку, это способствует медленному и равномерному поступлению препарата в кровь.

Для более точного расчета дозы короткого инсулина диабетикам полезно вести дневник, где указывается прием пищи (завтрак, обед и т. д.), уровень глюкозы после еды, вводимый препарат и его доза, концентрация сахара после инъекции. Это поможет больному выявить закономерность, как влияет препарат на глюкозу конкретно у него.

Инсулины короткого и ультракороткого действия используют для экстренной помощи при развитии кетоацидоза. В этом случае препарат вводят внутривенно, а действие наступает мгновенно. Быстрый эффект делает эти препараты незаменимым помощником врачей скорой помощи и реанимационных отделений.

Кстати, рекомендуем прочитать статью  Инсулин Актрапид НМ

Таблица – Характеристики и названия некоторых препаратов инсулина короткого и ультракороткого действияНазвание препаратаВид препарата по скорости действияВид препарата по происхождениюСкорость наступления эффектаДлительность действияПик активности
АпидраУльтракороткийГенно-инженерный0–10 минут3 часаЧерез час
НовоРапидУльтракороткийГенно-инженерный10–20 минут3–5 часовЧерез 1–3 часа
ХумалогУльтракороткийГенно-инженерный10–20 минут3–4 часаЧерез 0,5–1,5 часа
АктрапидКороткийГенно-инженерный30 минут7–8 часовЧерез 1,5–3,5 часа
Гансулин РКороткийГенно-инженерный30 минут8 часовЧерез 1–3 часа
Хумулин РегулярКороткийГенно-инженерный30 минут5–7 часовЧерез 1–3 часа
Рапид ГТКороткийГенно-инженерный30 минут7-9 часовЧерез 1–4 часа

Нужно учитывать, что скорость всасывания и начало действия препарата зависит от многих факторов:

  • Дозы препарата. Чем больше количество вводимого вещества, тем быстрее развивается эффект.
  • Место введения препарата. Быстрее всего действие начинается при инъекции в область живота.
  • Толщина подкожного жирового слоя. Чем она толще, тем медленнее всасывание препарата.

Инсулин средней и длительной продолжительности действия

Данные препараты назначаются в качестве базисной терапии сахарного диабета. Они вводятся ежедневно в одно и то же время утром и/или вечером, независимо от приема пищи.

Препараты средней длительности действия назначаются 2 раза в день. Эффект после инъекции наступает в течение 1–1,5 часов, а действие сохраняется до 20 часов.

Инсулин длительного действия, или иначе пролонгированный, может назначаться 1 раз в сутки, есть препараты, которые можно применять даже 1 раз в два дня. Эффект наступает через 1–3 часа после введения и сохраняется не менее 24 часов. Достоинством этих препаратов является то, что они не имеют выраженного пика активности, а создают равномерную постоянную концентрацию в крови.

Если инъекции инсулина назначаются 2 раза в день, то 2/3 препарата вводятся перед завтраком, а 1/3 перед ужином.

Таблица – Характеристики некоторых препаратов средней и длительной продолжительности действияНазвание препаратаВид препарата по скорости действияСкорость наступления эффектаДлительность действияПик активности
Хумулин NPHСредний1 час18–20 часовЧерез 2–8 часов
Инсуман БазалСредний1 час11–20 часовЧерез 3–4 часа
Протофан НМСредний1,5 часДо 24 часовЧерез 4–12 часов
ЛантусДлительный1 час24-29 часов
ЛевемирДлительный3–4 часа24 часа
Хумулин ультралентеДлительный3–4 часа24-30 часов

Выделяют два вида проведения инсулинотерапии.

Традиционная или комбинированная. Характеризуется тем, что назначается только один препарат, который содержит в себе как базисное средство, так и инсулин короткого действия. Плюсом является меньшее количество инъекций, но такая терапия обладает слабой эффективностью при лечении диабета. При ней хуже достигается компенсация, и быстрее наступают осложнения.

Традиционную терапию назначают больным пожилого возраста и лицам, которые не могут в полной мере контролировать лечение и рассчитывать дозу короткого препарата. К ним относятся, например, люди с психическими расстройствами или те, кто не может себя обслуживать.

Базис-болюсная терапия. При таком виде лечения назначаются и базисные препараты, длительного или среднего действия, и препараты короткого действия в разных инъекциях. Базис-болюсная терапия считается лучшим вариантом лечения, она более точно отражает физиологическую секрецию инсулина и по возможности назначается всем пациентам с сахарным диабетом.

Техника инъекций инсулина

Инъекции инсулина проводят при помощи инсулинового шприца или шприц-ручки. Последние более удобны в использовании и точнее дозируют препарат, поэтому им отдается предпочтение. Делать инъекцию при помощи шприц-ручки можно даже не снимая одежду, что удобно, особенно если человек на работе или в учебном учреждении.

Инсулиновая шприц-ручка

Инсулин вводится в подкожную жировую клетчатку разных областей, чаще всего это передняя поверхность бедра, живот и плечо. Препараты длительного действия предпочтительнее колоть в бедро или наружную ягодичную складку, короткого действия в живот или плечо.

Обязательным условием является соблюдение правил асептики, необходимо мыть руки перед уколом и пользоваться только одноразовыми шприцами. Нужно помнить, что спирт разрушает инсулин, поэтому после обработки антисептиком места укола необходимо дождаться полного высыхания, а затем приступать к введению препарата. Также важно отступать от предыдущего места инъекции не менее 2 сантиметров.

Инсулиновые помпы

Относительно новым методом лечения диабета с помощью инсулина является инсулиновая помпа.

Помпа представляет собой устройство (сама помпа, резервуар с инсулином и канюля для введения препарата), с помощью которого инсулин поступает непрерывно. Это хорошая альтернатива множественным ежедневным инъекциям. В мире все больше и больше людей переходят на такой способ введения инсулина.

Так как препарат поступает непрерывно, в помпах используются только инсулины короткого или ультракороткого действия.

Инсулиновая помпа

Некоторые устройства оснащены датчиками уровня глюкозы, они сами считают необходимую дозу инсулина, учитывая остаточный инсулин в крови и съеденную пищу. Препарат дозируется очень точно, в отличие от введения с помощью шприца.

Замечено, что люди, использующие инсулиновую помпу, имеют более стабильное течение диабета, у них реже возникают осложнения и улучшается качество жизни. Помпа наиболее точно отражает физиологическую секрецию инсулина здорового человека.

Но и у этого метода есть свои недостатки. Диабетик становится полностью зависимым от техники, и если по какой-либо причине прибор перестал работать (закончился инсулин, села батарейка), у больного может случиться кетоацидоз.

Также людям, использующим помпу, приходится терпеть некоторые неудобства, связанные с постоянным ношением устройства, особенно это касается людей ведущих активный образ жизни.

Немаловажным фактором является высокая стоимость такого метода введения инсулина.

Медицина не стоит на месте, появляются все новые и новые препараты, облегчая жизнь людям, страдающим сахарным диабетом.

Сейчас, например, проходят испытания средства, основанные на ингаляционном введении инсулина.

Но нужно помнить, что назначать, менять лекарственное средство, способ или кратность приема может только специалист. Самолечение при сахарном диабете чревато тяжелыми последствиями.

Источник: //EndokrinPlus.ru/vidy-insulina

ТерриторияЗдоровья
Добавить комментарий