Альфа адреностимуляторы

Адреномиметики – что это такое?

Альфа адреностимуляторы

Адреномиметики – это препараты альфа-агонисты адренергических рецепторов, которые относятся к группе биологически активных веществ природного или синтетического происхождения и вызывают метаболические и функциональные изменения в организме.

Адреномиметики: описание

Локализуются в тканях внутренних органов и в стенках сосудов, ускоряют или, наоборот, замедляют метаболизм и процессы обмена в организме. Тот или иной эффект зависит от вида рецептора.

Также изменяется секреция слизи и реакция нервной системы (меняется возбудимость и проводимость в нервных волокнах).

Адренергические альфа-агонисты представляют класс симпатомиметических агентов, которые селективно стимулируют альфа-адренергические рецепторы, вызывая спазмы, расширяя сосуды и возбуждая молекулы белка.

Два отдельных подтипа также имеют названия: альфа-адренергические рецепторы (альфа-рецепторы), и бета-адренергические рецепторы (бета-рецепторы).

Альфа-агонисты бывают:

  • селективные (прямые);
  • неселективные (непрямые);
  • смешанные.

Рецепторы делятся два подкласса α1 и α2.

Альфа-2 рецепторы связаны с симпатолитическими свойствами. Также адреномиметики имеют противоположную функцию альфа-блокаторов.

Альфа-адренорецепторные лиганды имитируют действие передачи сигналов адреналина и норэпинефрина (адреномиметик α) в сердечной мышце, гладких мышцах и центральной нервной системе, причем наибольшее сродство (способность связываться с другим объектом) имеет норэпинефрин.

Активация α1 стимулирует мембраносвязанную фермент фосфолипазу С (группу ферментов), а активация α2 ингибирует фермент аденилатциказу.

Инактивация аденилатциклазы, в свою очередь, приводит к инактивации (частичной или полной потере активности) вторичного мессенеджера циклического аденозинмонофосфата и вызывает сужение гладких мышц и кровеносных сосудов.

Хотя полная селективность между агонизмом рецепторов достигается крайне редко, некоторые агенты обладают частичной селективностью.

Включение лекарственного средства в каждую категорию указывает на активность лекарственного средства на этом рецепторе, и необязательно на селективность (если не указано иное).

Адреномиметики имеют сходную структуру с химическими мессенеджерами, которые тело вырабатывает во время стресса (уже знакомый нам адреналин, норадреналин).

Нервная система помогает регулировать реакцию организма на стресс или чрезвычайную ситуацию. Во время сильного потрясения из надпочечников высвобождаются химические вещества, которые действуют на тело, увеличивают частоту сердечного ритма, потоотделение, частоту дыхания и замедляют пищеварение.

Некоторые адренергические препараты могут имитировать адреналин и норэпинефрин и связываться с рецепторами, вызывая реакцию борьбы или бегства.

Действие адреномиметиков:

  • повышение АД;
  • сужение кровеносных сосудов;
  • открытие дыхательных путей, ведущих к легким;
  • остановка кровотечения.

С помощью адреномиметиков лечат сердечные заболевания, болезни желудочно-кишечного тракта или верхних дыхательных путей.

Адреномиметики: список препаратов

Адреналин: адреномиметик прямого действия – низкая пероральная биодоступность и короткое время полужизни –  Epi можно использовать для кровотечений из небольших порезов путем связывания с альфа-1.

«Дипивефрин»: пролекарство адреномиметика прямого действия, превращается в эпинефрин.

«Допамин»: адреномиметики прямого действия, активируют использование дофамина, альфа-рецепторов. Рекомендовано при дистрибутивном шоке.

«Фенилефрин»: альфа-1, селективный агонист прямого действия. Короткое действие, используется при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для расширения зрачка без циклоплегии (паралич ресничной мышцы глаза).

«Ксилометазолин»: альфа-1, агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.

«Оксиметазолин»: альфа-1 селективный агонист прямого действия, назальное противозастойное средство длительного действия.

«Мидодрин»: альфа-1, прямого действия.

«Бримонидин»: альфа -2 селективный агонист прямого действия,  для глаз.

«Изопротеренол»: неселективный бета-агонист. Лучше, чем «добутамин» для снижения PVR, используемого для блокады AV.

«Добутамин»:  агонист B1, может активировать B2 в меньшей степени, используется при кардиогенном шоке (крайняя степень левожелудочковой недостаточности, характеризующаяся резким снижением сократительной способности миокарда).

«Эфедрин»: обычно используется в качестве стимулятора, средства для подавления гипотонии, связанной с анестезией.

Препараты альфа-адреномиметики: «Клофелин», «Метилдоп», «Катаперсан», «Допегит», «Нафтизин», «Галазолин», «Визин», «Метазон», «Мидодрин», «Этилэфрин». «Ксилометазолин» назначают при приступе бронхиальной астмы, остановке сердца, гипогликемической коме, острой сосудистой недостаточности, токсической этиологии.

Лекарства сужают просвет сосудов, повышают давление, уменьшают секрецию желез в носовой полости и бронхах, сокращают гладкомышечные волокна.

Препараты бета-адреномиметики: «Добутамин», «Сальметерол», «Вольмакс», «Алупент», «Гинипрал», обычно назначаются для лечения острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде сердца, а также при угрозе выкидыша, бронхоспазмах.

Какой препарат будет оказывать большее влияние на снижение PVR («Изопротеренол» или «Добутамин»)?  «Изопротеренол» – больше активности на B2 рецепторы – вазодилатация (релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов).

Длительное использование альфа-агонистов может вызвать пониженную регуляцию рецептора. После завершения приема может развиться отек слизистой носа.

Бета-рецепторные системы

Большинство тканей экспрессируют множественные рецепторы. Доминирующим бета-рецептором  в нормальном сердце является рецептор бета -1, в то время как рецептор бета -2 является доминирующим регуляторным рецептором в гладких мышцах сосудов.

Адреналин активирует как бета-1, так и бета-2 рецепторы. Норадреналин активирует только рецептор бета-1.

Адренорецептор бета-1 находится в сердечной мышце и почках. Бета-2 – в бронхах, печени, матке. Бета-3 – в жировых тканях.

Неселективные  бета-препараты – «Изадрин», «Орципреналин».

Селективные бета-2 адреномиметики расслабляют гладкомышечные ткани бронхов.

Влияние активации бета-1 на сердечную мышцу

Препараты, которые активируют рецептор бета-1, могут быть использованы для улучшения сократительного состояния при сердечной недостаточности.

Избыточная стимуляция рецептора бета-1 может вызвать значительное увеличение частоты сердечного ритма.

С этой статьей читают:

Повышение лимфоцитов в крови: причины

Внутричерепное давление: симптомы и лечение

Протромбин: норма

Pinterest

Источник: //xn--80ajamittfn6b.xn--p1ai/adrenomimetiki/

Альфа-адреномиметики // Фармакология

Альфа адреностимуляторы

Альфа-адреномиметики

Т.А. Зацепилова, доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова

Альфа-адреномиметики – лекарственные средства, возбуждающие ?адренорецепторы исполнительных органов. Адренорецепторы локализованы в разных тканях, неоднородны и подразделяются на ?1-адренорецепторы и ?2-адренорецепторы.

a1-адренорецепторы являются постсинаптическими, a2-адренорецепторы – пресинаптическими, постсинаптическими и внесинаптическими.

Таблица 1

Типы
адренорецепторовЛокализацияФункция
a1Гладкие мышцы сосудовСокращение
СердцеПовышение сократимости
Сфинктеры мочеполовой системыСокращение
Радиальная мышца радужной оболочкиРасширение зрачков
a2- постсинаптическиеГладкие мышцы сосудовСокращение
a2- пресинаптическиеОкончания адренергических нервовСнижение выделения норадреналина
Адренорецепторы посредством G-белков связаны с различными эффекторными белками и регулируют их активность.
a1-адренорецепторы посредством Gq-белка увеличивают активность мембранных фосфолипаз и проницаемость Са2+-каналов, что приводит к образованию актомиозина и сокращению гладких мышц.
a2-адренорецепторы посредством Gi-белка снижают активность аденилатциклазы и уменьшают синтез цАМФ.

1) a1-адреномиметики (стимуляторы a1-адренорецепторов).

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают a1-адренорецепторы, локализованные в сосудистых областях. Их основные фармакологические эффекты – сосудосуживающий, повышение АД.

Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) не является катехоламином и практически не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой. Он оказывает продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь.

Фенилэфрина гидрохлорид вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (при этом возможно развитие рефлекторной брадикардии). Препарат вызывает расширение зрачков (не влияя на аккомодацию) и понижает внутриглазное давление. Мидриатический эффект продолжается несколько часов.

Применяют фенилэфрина гидрохлорид для повышения артериального давления при коллапсе и гипотонии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект при внутривенном введении продолжается 20 минут и 40-50 минут – при подкожном введении.

Препарат используют для пролонгирования действия местных анестетиков, а также для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах. Благодаря сосудосуживающему действию уменьшается ощущение заложенности носа.

Он входит в состав комбинированных препаратов Анаколд, Виброцил, Колдакт, Колдрекс, Полидекса с фенилэфрином, Ринза, Ринопронт, Терафлю и др. Побочными эффектами при применении фенилэфрина гидрохлорида могут быть нарушения сердечного ритма и повышение артериального давления. Препарат противопоказан при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, склонности к спазмам коронарных сосудов.

Мидодрин(Гутрон)по фармакологическим свойствам аналогичен фенилэфрину гидрохлориду. Применяется главным образом для повышения АД при различных гипотонических состояниях.

Мидодрин может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, поскольку возбуждает a1-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и мочеиспускательного канала и повышает их тонус.

Следует иметь в виду, что мидодрин относится к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов.

2) a2-адреномиметики (стимуляторы a2-адренорецепторов)

Ксилометазолин (Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин), Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Оксиметазолин (Називин, Назол), Тетризолин (Тизин).

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают постсинаптические a2-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Их основный фармакологический эффект – сосудосуживающий. Применяются местно в виде капель и спрея для носа.

При интраназальном введении уменьшают отечность слизистой оболочки носовых ходов и придаточных пазух, облегчают носовое дыхание. По химическому строению они являются производными имидазолина. Оказывают более длительное местное сосудосуживающее действие, чем фенилэфрина гидрохлорид.

В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов их действие продолжается от 6-8 часов до 10-12 часов. Не следует применять эти препараты более трех раз в сутки, так как возможно появление тахикардии и повышение артериального давления.

Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, тахикардии, выраженном атеросклерозе.

Таблица 2

Препараты a-адреномиметиков

Международное непатентованное названиеКоммерческие названияФормы выпускаИнформация для больного
Фенилэфрин гидрохлоридМезатонАмпулы по 1 мл 1 % р-раИнъекционные растворы применяют только по назначению врача.
КсилометазолинГалазолин, Длянос, Ксимелин, ОтривинКапли, гель, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р
Применяют 3-5 дней не более 3 раз в сутки.
НафазолинНафтизин, СаноринКапли, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р
ОксиметазолинНазивин, НазолКапли, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р
ТетризолинТизинКапли 0,05 % и 0,1 % р-р

Стогова Н.М.

01.03.2005

Источник: //mosapteki.ru/material?oid=57

Альфа-адреномиметики: описание, применение, принцип действия

Альфа адреностимуляторы

Адреномиметиками называют группу медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках.

Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами.

Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определенный ответ организма.

Что такое альфа-адренорецепторы

А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра. Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижение проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме.

А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.

Общие сведения об адреномиметиках

Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.

Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.

Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

  • сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
  • бронхиальная астма, бронхоспазм;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
  • гипогликемическая кома;
  • местное обезболивание.

Альфа-адреномиметики

Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.

Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, – противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:

  • “Мидодрин”;
  • “Мезатон”;
  • “Этилэфрин”.

Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители – “Ксилометазолин”, “Назол”, “Санорин”, “Визин”. Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).

Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.

Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.

Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия (“Метилдопа”, “Клофелин”, “Катапресан”). Их действие заключается в следующем:

  • гипотензивный эффект;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • успокоительное действие;
  • незначительное обезболивание;
  • уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
  • уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.

“Мезатон”

Препарат на основе фенилэфрина гидрохлорида, вызывающий повышение артериального давления. Его применение требует точной дозировки, поскольку возможно рефлекторное снижение частоты сердечных сокращений. “Мезатон” повышает давление мягко по сравнению с другими препаратами, но эффект более длительный.

Показания к применению средства:

Необходимость немедленного результата требует внутривенного введения. Препарат также вводится в мышцу, подкожно, интраназально.

“Ксилометазолин”

Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав “Галазолина”, “Отривина”, “Ксимелина”, “Дляноса”. Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.

Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста. С осторожностью назначается при следующих состояниях:

  • стенокардия;
  • период кормления грудью;
  • заболевания щитовидной железы;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • сахарный диабет;
  • беременность.

“Клофелин”

Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия “Клофелина” основан на возбуждении а2-адренорецепторов, в результате чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.

Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

“Клофелин” противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз медикамента в сочетании с другими препаратами.

“Визин”

Сосудосуживающий препарат на основе тетризолина, используемый в офтальмологии. Под его воздействием происходит расширение зрачка, уменьшение отека конъюнктивы, уменьшение выработки внутриглазной жидкости. Используется в терапии аллергического конъюнктивита, при механическом, физическом или химическом воздействии чужеродных агентов на слизистую век.

Передозировка альфа-адреномиметиками

Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.

Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:

  1. Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
  2. Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
  3. Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.

Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.

Источник: //FB.ru/article/263596/alfa-adrenomimetiki-opisanie-primenenie-printsip-deystviya

ТерриторияЗдоровья
Добавить комментарий